チオペンタール thiopental

薬剤の特徴

作用機序:バルビツール酸 GABA受容体に作用

商品名:ラボナール®

作用発現時間:10~30秒
最大効果時間:~30秒
作用持続時間:20分
製剤:0.3g/1A(粉製剤 薄黄色) *1Aあたり注射用水12ml
希釈法:ラボナール0.3g/1A + 生理食塩水12ml →25 mg/ml
(シリンジポンプで投与できるようによくラボナール4A + 生理食塩水48mlで使用する場合が多い)

投与量:てんかん重積時  bolus投与:3~5mg/kg 持続投与:3~5mg/kg/hr
*他の鎮静薬併用・高齢者では減量する

*薬剤が強アルカリ性(pH=11)のため、末梢から漏れると危険なので投与ルートが確実であることが必要(通常は中心静脈管理となる)。

副作用

■呼吸抑制
■副交感神経刺激・交感神経抑制作用
血圧低下:末梢静脈拡張による静脈灌流量減少
喘息既往禁忌(ヒスタミン遊離作用があるため)

免疫抑制

チオペンタールは免疫状態を低下させ易感染性になるという報告が多くあります(古い文献が多いですが)。私がたまたまチオペンタール関連の論文を読んでいた時「チオペンタールで免疫抑制が起こるので」とintroductionにさらっと書かれており、「えっ!!そうなの!?」と思い調べてみました。日本の添付文書にもやはり記載は見つけられず意外と知られていないのではないかと思われます(かく言う私も知らなかったのですが・・・)。

頭部外傷患者で人工呼吸管理開始後、チオペンタール非投与群、チオペンタール低容量投与群、チオペンタール高容量投与群で7日間の肺炎合併率を比較した研究では、非投与vs 低容量 vs 高容量:7.7% vs 21.4% vs 43.8%の合併率で有意にチオペンタール投与群で肺炎合併が多く、また投与量が多いほど合併が多いことが指摘されました(Infection 1992; 20:12 下図)。

なぜチオペンタールで免疫抑制状態になるか?に関してはチオペンタールが好中球機能を阻害する(Anesth Analg 1998;86:159-6)、NFκBを阻害する作用を持つ(Anesthesiology 2002; 96:1202)ことなどが基礎的な背景として考察されています。またチオペンタールが骨髄抑制(ここでは無顆粒球症)と関係していたとする報告もあります(Eur J Clin Pharmacol (1998) 54: 529–534)。

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