ラモトリギン LTG: lamotrigine
商品名：ラミクタール ■作用機序：Naチャネル阻害 ■代謝：肝臓 グルクロン酸抱合 ＊妊娠中やエストロゲンはクリアランス上昇あり・T1/2:25-30hr Tmax:3hr ＊バルプロ酸併用は半減期が2倍になる・血中濃度：3-15μg/ml TDM7日後gradeC ＊血中薬物濃度を出来るだけ測定したい（下図は抗てんかん薬血中濃度測定の有用性に関してのまとめ図） *2-20μg/mLという記載もあ […]
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薬剤
フェニトイン PHT: phenytoin
フェニトイン PHT: phenytoin 商品名：アレビアチン、ヒダントール ■作用機序：Na受容体阻害 ■代謝：肝臓 CYP2C9>2C19・酵素誘導：3A4,2B6,2C8,2C9,2C19・bioavailability:ほぼ100%・半減期：6-36hr・血中濃度：10-20μg/mL TDM5日後gradeA・中毒濃度：20μg/mL以上＊フェニトインは投与量と比べて指数関数的に血中濃 […]
ペランパネル PER: perampanel
商品名：フィコンパ■作用機序：AMPA受容体拮抗薬 ＊下図の通りpost-synapticに作用する点が他の抗てんかん薬との違いとして重要で、他剤でコントロールがつかず本剤でコントロールできる場合も確かにあります。 ■製剤：2mg/錠、細粒・Tmax=0.5～2.5hr・T1/2=76hr（半減期が非常に長いことが特徴）・代謝：肝臓 CYP3A4 ■適応：部分発作（二次性全般化を含む）・元々は他の […]
トピラマート TPM: topiramate
一般名：トピラマート topiramate 略号：TPM商品名：トピナ ■作用機序：グルタミン酸による興奮性伝達を調節＋GABAなど幅広いspectrum・最高血中濃度：2-3hr・半減期：1日・血中濃度：5-20μg/ml TDM5日後gradeC・代謝：腎臓（腎機能による用量調節が必要）・製剤：25mg,50mg,100mg/錠、細粒 ■投与法開始：25mg～50mg 1錠分1～2錠分2 （少 […]
バルプロ酸 VPA
バルプロ酸は古くから使用されている抗てんかん薬で、それ以外にも精神疾患などでも使用することのある薬剤です。「古い抗てんかん薬」＝「危ない薬」というイメージを持たれがちですが、バルプロ酸は決してそんなことはなく現代でも使用する機会の多い薬剤です（個人的にも新規に処方する機会が多くあります）。 バルプロ酸 商品名：デパケン、セレニカ 略記：VPA ■作用機序：GABA濃度増加など複数機序 ■適応：全般 […]
麻薬拮抗薬鎮痛薬
ポイント・天井効果（ある一定量以上投与しても鎮痛効果は同じ）があるため一定以上の鎮痛効果を望むことは難しい。（確実な鎮痛を望む場合は用量依存性に効果を得られる麻薬性鎮痛薬を使用するべき）・短時間の処置、侵襲的検査などで使用する場合がある。・他の強オピオイドの作用を拮抗してしまう点に注意。・麻薬処方せんが不必要であるため使用しやすい。 ペンタゾシン 商品名：ソセゴン作用機序：κ受容体部分作動薬 ＊交 […]
アセトアミノフェン Acetaminophen
ポイント １：解熱鎮痛薬の第1選択（長期使用での副作用が比較的少なく、NSAIDsの前にまず使用を検討）２：十分量を使用して効果がない場合にはじめて他の解熱鎮痛薬を検討する（投与量が十分でない状態で「効果なし」と判断されている場合が多い点に注意）３：NSAIDsと異なり抗炎症作用はない（痛風などには効果がない） 特徴 ・作用機序：NSAIDsと異なり末梢での抗炎症作用は持たない（このため炎症を抑え […]
薬剤性肝機能障害 DILI: drug induced liver injury
入院患者さんの肝逸脱酵素上昇の原因として最も多いものは薬剤性です。ついつい場当たり的に薬剤を中止してしまうことがあるため予め体系的なアプローチを構築することが必要と思っています。本題と関係ないですが、ここ最近投稿が滞ってしまっており申し訳ございませんでした。 薬剤性肝機能障害 ・通常薬剤開始後5-90日で起こる。無症候性の軽症例から急性肝炎を呈する重症例まで臨床像の幅が広い。入院中の肝逸脱酵素上昇 […]
整腸剤 probiotics
整腸剤はなんとなく処方してしまう薬の代表格ですが、本当に必要か？という点を突き詰めるとなかなか使用の根拠にたどり着くことが難しいです。海外の大規模臨床試験で使用されている菌種と日本の薬剤の菌種が違うなどそのまま結果をapplyしづらい点もありますが、調べた内容を簡単にまとめます。 製剤まとめ ・「どの製剤を選ぶべきか？」という明確な基準・根拠はない（菌種も海外と日本で違いもありエビデンスに乏しい） […]
ミコフェノール酸モフェチル MMF: mycophenolate mofetil
作用機序 ミコフェノール酸モフェチル(MMF: mycophenolate mofetil）はミコフェノール酸のプロドラッグです。MMFは体内でミコフェノール酸へ加水分解され、プリン体代謝を阻害します（下図参照）。これによりT・B細胞の合成を阻害し、免疫抑制作用を持ちます。＊リンパ球はプリン体合成をde novo経路に依存しており、他の細胞はsalvage経路も有しているためMMFにより抑制されづ […]